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Rocilinostat (ACY-1215)是HDAC6的選擇性抑制劑，IC50為5 nM [1]。 HDAC6(組蛋白去乙?；?)是一種由HDAC6基因編碼的酶，在翻譯調(diào)控、細(xì)胞周期進(jìn)程和發(fā)育事件中起重要作用。已經(jīng)揭示HDAC6的過表達(dá)與腫瘤發(fā)生和細(xì)胞存Rocilinostat (ACY-1215)是一種選擇性HDAC6抑制劑。

當(dāng)用人MM細(xì)胞系(MM.1S)進(jìn)行測試時(shí)，用ACY-1215以增加的劑量處理6小時(shí)，通過抑制HDAC6增加了0.62μM濃度的乙酰化α-微管蛋白[1]。在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中，使用ACY-125作為卡非佐米的佐劑引發(fā)了協(xié)同的抗MM作用，即使在硼替佐米耐藥細(xì)胞中也是如此，這導(dǎo)致了增強(qiáng)的細(xì)胞凋亡[2]。 在具有異種移植的人MM細(xì)胞的小鼠模型中，僅施用ACY-125或與硼替佐米一起施用可顯著延遲腫瘤生長，并且組合顯示出最佳療效[1]。 另據(jù)報(bào)道，ACY-1215對HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1和Sirtuin2具有最小活性(IC50 > 1μM)，對HDAC8具有輕微活性(IC50 = 0.1μM) [1]。當(dāng)用小鼠異種移植的MM細(xì)胞進(jìn)行測試時(shí)，卡非佐米與ACY-1215的組合顯示出對腫瘤體積和細(xì)胞凋亡的降低作用[2]。活相關(guān)，并且HDAC6還涉及癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移[2] [3]。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:1316214-52-4

別名:Ricolinostat

化學(xué)名:N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-2-(N-phenylanilino)pyrimidine-5-carboxamide

Canonical SMILES:C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

分子式:C24H27N5O3

分子量:433.5

溶解度:≥ 21.675 mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng):

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Santo, L., et al., Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood, 2012. 119(11): p. 2579-89.

[2]. Mishima, Y., et al., Ricolinostat (ACY-1215) induced inhibition of aggresome formation accelerates carfilzomib-induced multiple myeloma cell death. Br J Haematol, 2015.

[3].Haakenson, J., et al., HDAC6-Dependent Functions in Tumor Cells: Crossroad with the MAPK Pathways. Crit Rev Oncog, 2015. 20(1-2): p. 65-81.