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(±)-Bay K 8644
貨號(hào) | IIC1151 | 售價(jià)(元) | 940 |
規(guī)格 | 1mg | CAS號(hào) | 71145-03-4 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號(hào)
名稱
規(guī)格
價(jià)格
IIC1151-0001MG
(±)-Bay K 8644
1MG
940
IIC1151-0005MG
(±)-Bay K 8644
5MG
1500
IIC1151-0010MG
(±)-Bay K 8644
10MG
1960
產(chǎn)品簡介:
EC50: Acting as a L-type Ca2+ channel activator with EC50 of 17.3 nM .
鈣通道激活劑的出現(xiàn)使得在其激活期間增加從神經(jīng)末梢釋放的ACh的量成為可能。作為Ca2+通道激活劑,BAY K 8644通常對(duì)心臟和平滑肌表現(xiàn)出正性肌力和血管收縮作用。[1] 體外:已證明Bay K 8644延長心肌細(xì)胞和脊神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元的平均Ca2+通道開放時(shí)間。使用大鼠心室的實(shí)驗(yàn)證明,當(dāng)加入到灌注液中時(shí),終濃度約為1 pM的Bay K 8644具有強(qiáng)的正性變力作用。此外,在慢性乙醇治療中加入Bay K 8644顯著降低了分離的海馬腦片的電生理戒斷癥狀。[2, 3]
體內(nèi):小鼠研究表明,Bay K 8644顯著改善了酒精戒斷綜合征。當(dāng)對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物進(jìn)行Bay K 8644的急性注射時(shí),可以監(jiān)測到小鼠的驚厥行為增加2小時(shí)。此外,還報(bào)道BAY k 8644可改善內(nèi)毒素休克大鼠的低血壓。它可以導(dǎo)致內(nèi)毒素處理的大鼠心率下降37%,對(duì)照組大鼠心率下降39%,呈劑量依賴性。[3,4]
臨床試驗(yàn):目前為止,尚未進(jìn)行臨床試驗(yàn)。
產(chǎn)品性質(zhì):
Cas No.:71145-03-4
別名:1,4-二氫-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-[三氟甲基]苯基)吡啶-3-羧酸甲酯,SQ 28,873
化學(xué)名:methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
Canonical SMILES:CC1=C(C(C(=C(N1)C)[N+](=O)[O-])C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C(=O)OC
分子式:C16H15F3N2O4
分子量:356.3
溶解度:50mg/mL in DMSO, 50mg/mL in DMF, 50mg/mL in ethanol
儲(chǔ)存條件:Store at -20°C
注意事項(xiàng):
1、為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用,-20°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。
3、為了提高溶解度,請(qǐng)將管子加熱至37℃,然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。
References:
[1]Greenberg DA, Cooper EC and Carpenter C. Calcium channel 'agonist' BAY K 8644 inhibits calcium antagonist binding to brain and PC12 cell membranes. Brain Res. 1987. 305: 3658.
[2]Doledal V and Tucek S. Failure of the calcium channel activator, Bay K 8644, to increase the release of acetylcholine from nerve terminals in brain and diaphragm. Br. J. Pharmac. 1987. 91: 475-9.
[3]Whittington MA, Butterworth AR, Dolin SJ, Patch TL and Little HJ. The effects of chronic treatment with the dihydropyridine, Bay K 8644, on hyperexcitability due to ethanol withdrawal, in vivo and in vitro. Br. J. Pharmacol. 1992. 105: 285-92.
[4] Ives N, King JW, Chernow B and Roth BL. BAY k 8644, a calcium channel agonist, reverses hypotension in endotoxin-shocked rats. Eur J Pharmacol. 1986. 130: 169-175.