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E-64d (EST,EP 453,NSC 694281, Aloxistatin) 阿洛司他丁

貨號 IIC1105 售價(元) 928
規(guī)格 1mg CAS號 88321-09-9
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關產(chǎn)品

貨號

名稱

規(guī)格

價格

IIC1105-0001MG

E-64d

1MG

928

IIC1105-0005MG

E-64d

5MG

3720

IIC1105-0010MG

E-64d

10MG

5988

產(chǎn)品簡介:

       E-64d是E-64c的膜透性衍生物,是一種巰基蛋白酶抑制劑[1],經(jīng)過測試后發(fā)現(xiàn)具有抑制血小板內鈣蛋白酶活性的能力。

 E-64d抑制嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒(SARS-CoV)和SARS-CoV-2表面糖蛋白在偽裝成的副病毒性口炎癥病毒(VSV)顆粒中的融合,在Vero細胞中減少了這種影響,這種影響可以通過表達絲氨酸蛋白酶TMPRSS2減輕。

 E-64c或E-64d也能抑制鈣蛋白酶的活性(3-8道),顯示了它們對鈣蛋白酶的影響。當血小板在這些抑制劑中孵育10分鐘后,并在溶解之前被洗滌以去除細胞外抑制劑時,E-64c和白蛋白酶不會抑制蛋白質分解,但是E-64d會抑制蛋白質分解。E-64d能夠滲透進入血小板,因此不會被洗滌去除。E-64c無法抑制完整的血小板內蛋白質分解,但是滲透性抑制劑E-64d卻可以抑制細胞內蛋白質分解。E-64c和E-64d都可以抑制溶解的血小板中的蛋白酶活性。已知該蛋白酶活性完全依賴于Ca2+并且受到鈣蛋白酶已知抑制劑的抑制,因此被歸因于鈣蛋白酶。E-64d能夠進入完整的血小板:i)在洗滌以去除細胞外抑制劑后,溶解血小板中未檢測到蛋白酶活性;ii)在A23187加鈣預孵育E-64d的血小板中激活后,但不是E-64c預孵育的血小板,導致鈣蛋白酶在完整的血小板中被抑制。

產(chǎn)品性質:

Cas No.:88321-09-9

別名:阿洛司他丁,E64d; E64c ethyl ester

化學名:ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate

Canonical SMILES:CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

分子式:C17H30N2O5

分子量:342.43

溶解度:≥ 17.1215mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

1、為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2、請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限:-80°C 儲存時,請在 6 個月內使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內使用。

3、為了提高溶解度,請將管子加熱至37℃,然后在超聲波浴中震蕩一段時間。

References:

1. M. Tamai, K. Matsumoto, S. Omura, I. Koyama, Y. Ozawa, K. Hanada J. Pharmacobio-Dyn., 9 (1986), pp. 672–677

2. E. B. McGowan, E. Becker, and T. C. Detwiler, INHIBITION OF CALPAIN IN INTACT PLATELETS BY THE THIOL PROTEASE INHIBITOR E-64d. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS , Vol. 158, No. 2, 1989

3. Carmen JC, Sinai AP. The Differential Effect of Toxoplasma Gondii Infection on the Stability of BCL2-Family Members Involves Multiple Activities. Front Microbiol. 2011 Jan 24;2:1.