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E-64d (EST,EP 453,NSC 694281, Aloxistatin) 阿洛司他丁
貨號 | IIC1105 | 售價(元) | 928 |
規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 88321-09-9 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
IIC1105-0001MG
E-64d
1MG
928
IIC1105-0005MG
E-64d
5MG
3720
IIC1105-0010MG
E-64d
10MG
5988
產(chǎn)品簡介:
E-64d是E-64c的膜透性衍生物,是一種巰基蛋白酶抑制劑[1],經(jīng)過測試后發(fā)現(xiàn)具有抑制血小板內鈣蛋白酶活性的能力。
E-64d抑制嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒(SARS-CoV)和SARS-CoV-2表面糖蛋白在偽裝成的副病毒性口炎癥病毒(VSV)顆粒中的融合,在Vero細胞中減少了這種影響,這種影響可以通過表達絲氨酸蛋白酶TMPRSS2減輕。
E-64c或E-64d也能抑制鈣蛋白酶的活性(3-8道),顯示了它們對鈣蛋白酶的影響。當血小板在這些抑制劑中孵育10分鐘后,并在溶解之前被洗滌以去除細胞外抑制劑時,E-64c和白蛋白酶不會抑制蛋白質分解,但是E-64d會抑制蛋白質分解。E-64d能夠滲透進入血小板,因此不會被洗滌去除。E-64c無法抑制完整的血小板內蛋白質分解,但是滲透性抑制劑E-64d卻可以抑制細胞內蛋白質分解。E-64c和E-64d都可以抑制溶解的血小板中的蛋白酶活性。已知該蛋白酶活性完全依賴于Ca2+并且受到鈣蛋白酶已知抑制劑的抑制,因此被歸因于鈣蛋白酶。E-64d能夠進入完整的血小板:i)在洗滌以去除細胞外抑制劑后,溶解血小板中未檢測到蛋白酶活性;ii)在A23187加鈣預孵育E-64d的血小板中激活后,但不是E-64c預孵育的血小板,導致鈣蛋白酶在完整的血小板中被抑制。
產(chǎn)品性質:
Cas No.:88321-09-9
別名:阿洛司他丁,E64d; E64c ethyl ester
化學名:ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate
Canonical SMILES:CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C
分子式:C17H30N2O5
分子量:342.43
溶解度:≥ 17.1215mg/mL in DMSO
儲存條件:Store at -20°C
注意事項:
1、為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2、請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限:-80°C 儲存時,請在 6 個月內使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內使用。
3、為了提高溶解度,請將管子加熱至37℃,然后在超聲波浴中震蕩一段時間。
References:
1. M. Tamai, K. Matsumoto, S. Omura, I. Koyama, Y. Ozawa, K. Hanada J. Pharmacobio-Dyn., 9 (1986), pp. 672–677
2. E. B. McGowan, E. Becker, and T. C. Detwiler, INHIBITION OF CALPAIN IN INTACT PLATELETS BY THE THIOL PROTEASE INHIBITOR E-64d. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS , Vol. 158, No. 2, 1989
3. Carmen JC, Sinai AP. The Differential Effect of Toxoplasma Gondii Infection on the Stability of BCL2-Family Members Involves Multiple Activities. Front Microbiol. 2011 Jan 24;2:1.
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