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UNC0638 (UNC-0638)
| 貨號(hào) | IEP1043 | 售價(jià)（元） | 1880 |
| 規(guī)格 | 2mg | CAS號(hào) | 1255580-76-7 |
- 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
- 相關(guān)產(chǎn)品
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貨號(hào) |
名稱 |
規(guī)格 |
價(jià)格 |
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IEP1043-0002MG |
UNC0638 |
2MG |
1880 |
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IEP1043-0005MG |
UNC0638 |
5MG |
3260 |
UNC0638是G9a和GLP的強(qiáng)效選擇性抑制劑，其IC50值分別小于15 nM和19±1nM[1]。 GLP與G9a形成異二聚體。G9a和GLP都可以單甲基化和二甲基化組蛋白H3 Lys9 (H3K9)，并二甲基化p53的Lys373，從而使p53的轉(zhuǎn)錄活性失活[1]。 UNC0638在體外表現(xiàn)出平衡的理化性質(zhì)和有助于細(xì)胞滲透的效力，在細(xì)胞檢測(cè)中具有高效力。它對(duì)細(xì)胞的毒性比BIX01294小得多。在MDA-MB-231細(xì)胞中，以濃度依賴的方式，暴露于unc 0638 48小時(shí)降低了H3K9me2水平，IC50值為81±9nM(n = 3)，這顯示出比BIX01294高得多的效力(IC50 = 500±43nM(n = 3))。在降低H3K9me2水平方面，UNC0638比BIX01294具有更大的最大效應(yīng)。這種作用接近但不等同于通過(guò)shRNA對(duì)G9a和GLP雙重敲除的作用[1]。
在皮下接種BON細(xì)胞的6周齡雄性無(wú)胸腺裸鼠中，UNC0638降低H3K9me2水平[2]。在器官型耳蝸培養(yǎng)中，觀察到毛細(xì)胞損傷后H3K9me2快速增加。無(wú)論是離體還是體內(nèi)，UNC0638都能有效防止氨基糖苷類藥物誘導(dǎo)的毛細(xì)胞損傷[3]。
產(chǎn)品性質(zhì):
Cas No.:1255580-76-7
化學(xué)名: 2-cyclohexyl-6-methoxy-N-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
Canonical SMILES:CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)C5CCCCC5
分子式:C30H47N5O2
分子量:509.72
溶解度:≥ 25.5mg/mL in DMSO
儲(chǔ)存條件:Store at -20°C
注意事項(xiàng):
為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
References:
[1]. Vedadi M., Barsyte-Lovejoy D., Liu F., et al. A chemical probe selectively inhibits G9a and GLP methyltransferase activity in cells. Nature Chemical Biology, 2011, 7:566-574.
[2]. Kim J.T., Li J., Jang E.R., et al. Deregulation of Wnt/β-catenin signaling through genetic or epigenetic alterations in human neuroendocrine tumors. Clin. Carcinogenesis, 2013, 00(00):1-9.
[3]. Yu H., Lin Q., Wang Y., et al. Inhibition of H3K9 methyltransferases G9a/GLP prevents ototoxicity and ongoing hair cell death. Cell Death and Disease, 2013, 4:e506.
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