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    CI994是HDAC1的選擇性抑制劑，其IC50值為0.57微米[1]。 HDAC1是一種由HDAC1編碼的酶，在調(diào)節(jié)真核基因表達(dá)中起著關(guān)鍵作用。還報(bào)道了HDAC1與視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤腫瘤抑制蛋白相互作用，該蛋白是控制細(xì)胞增殖和分化的關(guān)鍵因素。許多研究表明，HDAC1抑制作為一種有前途的療法用于臨床癌癥治療[2] [3]。

   CI994是選擇性HDAC1和HDAC3，不同于已報(bào)道的非選擇性抑制劑SAHA。當(dāng)用HeLa宮頸癌細(xì)胞測試時(shí)，CI994處理顯示出對HDAC1和3的選擇性抑制能力，其IC50為43.5±1.2微米[4]。在從未經(jīng)治療的雄性Wistar大鼠分離的外周血淋巴細(xì)胞中，給予ci 994 24小時(shí)以劑量依賴性方式(1微米~10μM)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。當(dāng)用促分裂原刺激的血液淋巴細(xì)胞測試時(shí)，CI-994處理抑制了細(xì)胞增殖，IC50值為3 mM [5]。在NSCLC細(xì)胞系(A549和LX-1)中，CI994給藥通過抑制HDAC活性和將細(xì)胞周期阻滯在G0/G1期來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并在與化療結(jié)合時(shí)顯示出有前途的治療策略[2]。     

在雄性大鼠模型中，口服CI994在第1天和/或第3天以10、23和45 mg/kg的濃度通過減少血液淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜中性粒細(xì)胞和骨髓淋巴細(xì)胞顯著影響淋巴組織[5]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:112522-64-2

別名 :4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺,N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549

化學(xué)名:4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide

Canonical SMILES:CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

分子式:C15H15N3O2

分子量:269.3

溶解度:≥ 50 mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Graziano, M.J., et al., Induction of Apoptosis in Rat Peripheral Blood Lymphocytes by the Anticancer Drug CI-994 (Acetyldinaline)(*). J Biomed Biotechnol, 2001. 1(2): p. 52-61.

[2]. Loprevite, M., et al., In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res, 2005. 15(1): p. 39-48.

[3].Cacan, E., et al., Inhibition of HDAC1 and DNMT1 modulate RGS10 expression and decrease ovarian cancer chemoresistance. PLoS One, 2014. 9(1): p. e87455.

[4].Beckers, T., et al., Distinct pharmacological properties of second generation HDAC inhibitors with the benzamide or hydroxamate head group. Int J Cancer, 2007. 121(5): p. 1138-48.

[5].Graziano, M.J., A.J. Galati, and K.M. Walsh, Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol, 1999. 73(3): p. 168-74.