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    MDL 28170是一種選擇性抑制劑，它抑制Ki值為10nM的鈣蛋白酶和Ki值為25 nM的組織蛋白酶B，而不抑制胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶。它可以迅速穿透血腦屏障，并在全身給藥后表現(xiàn)出抑制腦半胱氨酸蛋白酶活性的活性[1，2]。 鈣蛋白酶可以通過肌節(jié)的有限蛋白水解直接影響再灌注功能。和MDL-28170在再灌注期間的功能改善。它被認(rèn)為是通過阻斷鈣蛋白酶的催化位點(diǎn)而發(fā)揮作用的。實(shí)驗(yàn)還顯示，從昏迷的白鼬心臟的熱帶分離的帶皮肌纖維顯示對Ca2+的敏感性降低，并且如果在缺血之前和早期再灌注期間治療MDL-28170，則敏感性的降低可以逆轉(zhuǎn)[1]。

     當(dāng)腹腔小鼠巨噬細(xì)胞用胰蛋白酶預(yù)感染3小時時，MDL28170能夠顯著降低血流中胰蛋白酶的活性，IC50/24h值為20.4 mM。此外，用MDL28170預(yù)處理的天冬氨酸酶濃度從6.25升至50 mM，在巨噬細(xì)胞之前呈現(xiàn)明顯的劑量依賴性抑制特征，相應(yīng)的抑制從20%升至50%。此外，用MDL 28170處理的實(shí)驗(yàn)性感染克氏錐蟲的巨噬細(xì)胞即使在6.25 mM的最低濃度下也表現(xiàn)出感染百分比的降低[3]。

     在大鼠離體心臟中Ca2+飽和后，心臟立即惡化，顯示出心臟功能的顯著抑制和心肌損傷面積的增大。這伴隨著乳酸脫氫酶、細(xì)胞色素c的線粒體釋放、凋亡指數(shù)和降解的TnI的顯著增加。MDL 28170顯著抑制這些變化，TnI降解除外[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.;88191-84-8

別名:Calpain Inhibitor III

化學(xué)名:benzyl N-[(2S)-3-methyl-1-oxo-1-[(1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino]butan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CC(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C=O)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

分子式:C22H26N2O4

分子量:382.45

溶解度:≥ 16.75mg/mL in DMSO, ≥ 25.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限：-80°C 儲存時，請?jiān)?6 個月內(nèi)使用，-20°C 儲存時，請?jiān)?1 個月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時間。

References:

[1]. Urthaler F, Wolkowicz PE, Digerness SB, et al. MDL-28170, a membrane-permeantcalpain inhibitor, attenuates stunning and PKC epsilon proteolysis in reperfused ferret hearts. Cardiovasc Res, 1997, 35 (1): 60-7.

[2].Li P, Wendy H, He Q, et al. Postischemic treatment withcalpain inhibitor MDL 28170ameliorates brain damage in a gerbil model of global ischemia, Neuroscience Letters, 1998, 247 :17–20.

[3].V?′tor EV, Rubem F, Andre′ L, Effects of the calpain inhibitor MDL28170 on the clinically relevant forms of Trypanosomacruzi in vitro. J AntimicrobChemother , 2010, 65: 1395–1398.

[4].Bi S H, Jin Z X, Zhang J Y, et al. Calpaininhibi tor MDL 28170 protectsagainst the Ca2+paradox in rat hearts.Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology , 2012, 39:385–392 .