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    依普利酮是一種醛固酮拮抗劑，其IC50為0.36微米。目標(biāo):鹽皮質(zhì)激素受體依普利酮是一種選擇性鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑，已被證明可產(chǎn)生血漿腎素和血清醛固酮的持續(xù)增加，這與醛固酮對(duì)腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)的抑制是一致的。由此導(dǎo)致的血漿腎素活性和醛固酮循環(huán)水平的增加并不能抵消依普利酮的作用。相對(duì)于其與重組人糖皮質(zhì)激素、孕酮和雄激素受體的結(jié)合，依普利酮選擇性地與重組人鹽皮質(zhì)激素受體結(jié)合[1]。在幾個(gè)次要結(jié)果中也觀察到了依普利酮治療優(yōu)于安慰劑的益處，包括:因任何原因住院治療；或因心力衰竭住院[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:107724-20-9

別名:依普利酮; Epoxymexrenone

化學(xué)名:(2'R,6R,6aR,6bS,9aS,10aR,11aR,11bS)-methyl 9a,11b-dimethyl-3,5'-dioxo-2,3,4',5,5',6,6a,6b,7,8,9a,10,10a,11b-tetradecahydro-1H,3'H-spiro[cyclopenta[1,2]phenanthro[4,4a-b]oxirene-9,2'-furan]-6-carboxylate

Canonical SMILES: O=C(C(C1([H])[H])([H])C2([H])C3(C(C([H])([H])C4([H])[H])(C([H])([H])[H])C1=C([H])C4=O)OC3([H])C([H])([H])C5(C([H])([H])[H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]5(C([H])([H])C6([H])[H])OC6=O)OC([H])([H])[H]

分子式:C24H30O6

分子量:414.49

溶解度:≥ 4.6mg/mL in DMSO with gentle warming

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1]. Chatterjee, S., et al., Eplerenone is not superior to older and less expensive aldosterone antagonists. Am J Med, 2012. 125(8): p. 817-25.

[2]. Dhillon, S., Eplerenone: a review of its use in patients with chronic systolic heart failure and mild symptoms. Drugs, 2013. 73(13): p. 1451-62.