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    枸櫞酸托瑞米芬(NK 622FC 1157a)是正在開發(fā)的用于預防骨質(zhì)疏松癥的第二代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)。IC50值:1±0.3 μm目標:雌激素受體托瑞米芬是正在開發(fā)的第二代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，用于預防前列腺癌患者的骨質(zhì)疏松癥和ADT引起的其他副作用[1]。體外:三苯氧胺、托瑞米芬和阿他美坦抑制Ac-1細胞的生長，IC50值分別為1.8±1.3 μm、1±0.3 μm和60.4±17.2 μm。托瑞米芬加阿他美坦的組合被發(fā)現(xiàn)在體外優(yōu)于托瑞米芬或單獨的阿他美坦[2]。體內(nèi):然后使用在卵巢切除的雌性SCID小鼠中生長的Ac-1異種移植物在體內(nèi)研究這種組合的效果。給小鼠注射托瑞米芬(1000μg/天)、阿他美坦(1000μg/天)、他莫昔芬(100μg/天)或托瑞米芬加阿他美坦的組合。在這項研究中，我們的結(jié)果表明托瑞米芬加阿他美坦的組合與托瑞米芬或他莫昔芬單獨用藥一樣有效，但可能不會比托瑞米芬單獨用藥或他莫昔芬單獨用藥提供任何額外的益處[2]。臨床試驗:在參加為期3年的口服托瑞米芬前瞻性III期臨床試驗的高度上皮內(nèi)瘤變男性中進行前列腺癌診斷[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：89778-27-8

別名：枸櫞酸托瑞米芬; Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

化學名： 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES：CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式：C32H36ClNO8

分子量：598.08

溶解度：≥ 24.15mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Matthew R Smith, Selective Estrogen Receptor Modulators to Prevent Treatment-Related Osteoporosis.Rev Urol. 2005; 7(Suppl 3): S30-S35.

[2]. Gauri J Sabnis, Luciana Macedo, Olga Goloubeva, Toremifene - Atamestane; Alone or In Combination: Predictions from the Preclinical Intratumoral Aromatase Model. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 January; 108(1-2): 1-7.

[3]. Taneja SS, Morton R, Barnette G, Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013 Feb 10;31(5):523-9.