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比卡魯胺是一種活性非甾體類雄激素受體拮抗劑，其IC50值為160 nM。[1] 雄激素受體(AR)是一種核受體。通過結(jié)合雙氫睪酮或雄激素睪酮來激活。然后，它將作為調(diào)節(jié)基因表達(dá)的DNA結(jié)合轉(zhuǎn)錄因子易位到細(xì)胞核中。雄激素通過相關(guān)基因?qū)δ行孕员硇偷木S持和發(fā)展至關(guān)重要。雄激素受體(AR)也與去勢(shì)抵抗性前列腺癌的核心機(jī)制有關(guān)。[1]

比卡魯胺通過直接結(jié)合AR抑制過表達(dá)雄激素受體的前列腺癌細(xì)胞(VCaP細(xì)胞)的生長(zhǎng)，然后介導(dǎo)雄激素介導(dǎo)的基因轉(zhuǎn)錄，IC50值為160 nM。比卡魯胺直接與雄激素受體結(jié)合，Ki值為12.5μM，在前列腺癌細(xì)胞中，比卡魯胺損害DNA結(jié)合和核定位。在HepG2細(xì)胞中，比卡魯胺和MDV3100顯著抑制R1881誘導(dǎo)的VP16-AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50值為0.2 μm。[1]比卡魯胺已成為設(shè)計(jì)用于治療前列腺癌細(xì)胞的選擇性雄激素受體拮抗劑的分子模板。[2]比卡魯胺還通過不依賴于線粒體膜電位變化和Bcl-2作用的不同途徑誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。[1] 在小鼠異種移植模型中，比卡魯胺顯著抑制AR，然后降低腫瘤生長(zhǎng)，該小鼠為攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性免疫缺陷小鼠。[1]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：90357-06-5

別名：比卡魯胺

化學(xué)名： N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

Canonical SMILES：CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

分子式：C18H14F4N2O4S

分子量：430.37

溶解度：≥ 21.5mg/mL in DMSO, ≥ 4.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at RT

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。