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K 858
| 貨號 | ICM1041 | 售價（元） | 1192 |
| 規(guī)格 | 5mg | CAS號 | 72926-24-0 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
ICM1041-0005MG
K 858
5MG
1192
ICM1041-0010MG
K 858
10MG
2142
產(chǎn)品簡介：
K858外消旋體是驅(qū)動蛋白Eg5的非ATP競爭性抑制劑，IC50為1.3 μM。 K858外消旋體是一種ATP非競爭性的Eg5抑制劑，IC50為1.3 μm。K858不抑制有絲分裂驅(qū)動蛋白CENP-E和MKLP1的ATP酶活性，甚至在200 μM時也不抑制常規(guī)驅(qū)動蛋白重鏈。K858通過激活Mad2介導(dǎo)的紡錘體檢查點誘導(dǎo)有絲分裂停滯和生長抑制。K858 (5微米)在癌細(xì)胞中誘導(dǎo)有絲分裂細(xì)胞死亡，但在正常細(xì)胞中不誘導(dǎo)有絲分裂細(xì)胞死亡[1]。K858 (1，10，100微米)抑制MCF7，BT474和SKBR3細(xì)胞系，并且僅在10和100微米處理24 h后抑制MDA-MB231細(xì)胞系。此外，MCF7細(xì)胞中存活素的上調(diào)被wortmannin(磷酸肌醇3-激酶AKT)完全逆轉(zhuǎn)[2]。
K858 (50，150 mg/kg，口服)在A2780卵巢癌異種移植模型中顯示抗腫瘤活性，還通過每天兩次口服100 mg/kg，持續(xù)5天，抑制HCT116結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。K858 (100毫克/千克，口服，每日一次×5)對小鼠無神經(jīng)毒性副作用[1]。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.:72926-24-0
化學(xué)名:(R)-N-(4-acetyl-5-methyl-5-phenyl-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
Canonical SMILES:O=C(C)N1N=C(NC(C)=O)S[C@]1(C)C2=CC=CC=C2
分子式:C13H15N3O2S
分子量:277.34
溶解度:DMF: 25 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml
儲存條件:Store at -20°C
注意事項：
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
References:
[1]. Nakai R, et al. K858, a novel inhibitor of mitotic kinesin Eg5 and antitumor agent, induces cell death in cancer cells. Cancer Res. 2009 May 1;69(9):3901-9.
[2]. De Iuliis F, et al. The kinesin Eg5 inhibitor K858 induces apoptosis but also survivin-related chemoresistance in breast cancer cells. Invest New Drugs. 2016 Aug;34(4):399-406.
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