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K(I): 0.4-0.6微米

s-(2-硼氧乙基)-L-半胱氨酸(BEC)是一種精氨酸酶抑制劑。 精氨酸酶可以催化L-精氨酸水解產(chǎn)生L-鳥氨酸和尿素。最近的研究表明，精氨酸酶，包括I型和II型同工酶，通過(guò)調(diào)節(jié)一氧化氮合酶對(duì)精氨酸的利用來(lái)調(diào)節(jié)一氧化氮的產(chǎn)生。

體外:盡管BEC首先被確定為I型精氨酸酶的抑制劑，但它被發(fā)現(xiàn)是人類II型精氨酸酶的經(jīng)典、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，在pH 7.5時(shí)K(i)值為0.31。然而，在pH 9.5時(shí)，BEC是該酶的緩慢結(jié)合抑制劑，K(i)值為30 nM [1]。

體內(nèi):在動(dòng)物研究中，發(fā)現(xiàn)施用BEC能夠降低精氨酸酶活性并導(dǎo)致NO體內(nèi)平衡的改變，這通過(guò)炎癥小鼠肺中S-亞硝基化和硝化蛋白的增加來(lái)表明。此外，與最初的預(yù)期相反，BEC可以增強(qiáng)血管周圍和支氣管周圍的肺部炎癥、NF-κB DNA結(jié)合、粘液化生和NF-κB驅(qū)動(dòng)的趨化因子基因(包括KC和CCL20)的mRNA表達(dá)，并導(dǎo)致氣道高反應(yīng)性的進(jìn)一步增加[2]。

臨床試驗(yàn):到目前為止，BEC仍處于臨床前開(kāi)發(fā)階段

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:63107-40-4

別名:S-(2-硼酸基乙基)-L-半胱氨酸

化學(xué)名:S-(2-boronoethyl)-L-cysteine

Canonical SMILES:OB(O)CCSC[C@@H](C(O)=O)N

分子式:C5H12BNO4S

分子量:193.0

溶解度:≤5mg/ml in PBS(pH7.2)

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] N.  N. Kim, J. D. Cox, R. F. Baggio, et al. Probing erectile function: S-(2-boronoethyl)-L-cysteine binds to arginase as a transition state analogue and enhances smooth muscle relaxation in human penile corpus cavernosum. Biochemistry 40, 2678-2688 (2001).

[2] Ckless K et al.  Inhibition of arginase activity enhances inflammation in mice with allergic airway disease, in association with increases in protein S-nitrosylation and tyrosine nitration. J Immunol. 2008 Sep 15;181(6):4255-64.