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ZD6474是VEGFR-2和EGFR的雙重抑制劑，其IC50值分別為40 nM和500nM[1]。

在體外試驗(yàn)中，ZD6474顯示出對(duì)重組VEGFR-2和EGFR的有效抑制活性。VEGFR-2的抑制作用比VEGFR-3 (Flt-4)激酶強(qiáng)2.7倍，比VEGFR-1強(qiáng)40倍。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中，ZD6474的處理導(dǎo)致顯著抑制由VEGF和EGF刺激的細(xì)胞增殖，IC50值分別為60和170 nM。通過(guò)抑制EGFR的激酶活性，ZD6474可以抑制多種癌細(xì)胞系的細(xì)胞生長(zhǎng)，包括肺癌、卵巢癌、乳腺癌和結(jié)腸癌。此外，在許多腫瘤異種移植模型中，ZD6474給藥以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長(zhǎng)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：443913-73-3

別名：凡德他尼; ZD6474

化學(xué)名：N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：CN1CCC(CC1)COC2=C(C=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Br)F)OC

分子式：C22H24BrFN4O2

分子量：475.35

溶解度：≥ 11.9mg/mL in DMSO with gentle warming

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Ryan A J, Wedge S R. ZD6474–a novel inhibitor of VEGFR and EGFR tyrosine kinase activity[J]. British journal of cancer, 2005, 92: S6-S13.