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AG-1478是一種EGFR的抑制劑，使用卵巢細(xì)胞系Ishikawa [1]作用于EGF刺激的Erk1/2磷酸化，IC50值為10 uM。 EGFR(表皮生長(zhǎng)因子受體)屬于人類(lèi)HER-1家族，是一種細(xì)胞表面受體，被表皮生長(zhǎng)因子家族(EGF-family)所識(shí)別。許多研究表明，EGFR在多種實(shí)體腫瘤中過(guò)度表達(dá)，其過(guò)度表達(dá)意味著癌癥患者預(yù)后不良[1]。AG1478通過(guò)阻斷EGFR磷酸化和超氧陰離子產(chǎn)生而作為EGFR激酶抑制劑發(fā)揮作用[2]。

與對(duì)照組相比，治療人肝癌HA22T/VGH細(xì)胞可降低其抗腫瘤活性[3]。當(dāng)用卵巢癌細(xì)胞系CAOV-3或SKOV-3測(cè)試時(shí)，EGFR信號(hào)減弱[4]。當(dāng)用AG-1478處理人結(jié)腸直腸SW480時(shí)，EGFR磷酸化和細(xì)胞增殖均降低[5]。 在異種移植CAOV-3細(xì)胞的nu/nu小鼠模型中，用AG-1478治療可以減少EGFR磷酸化，從而限制腫瘤的生長(zhǎng)[4]。 Gong XD等人使用非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系A(chǔ)549證明AG-1478也可以通過(guò)FOXO3a減少FOXM1的表達(dá)，并且A549細(xì)胞顯示出增加的化學(xué)敏感性[6]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:153436-53-4

別名:Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

化學(xué)名:N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine

Canonical SMILES:COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC

分子式:C16H14ClN3O2

分子量:315.75

溶解度:≥ 15.8mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1.Takai, N., et al., Synergistic anti-neoplastic effect of AG1478 in combination with cisplatin or paclitaxel on human endometrial and ovarian cancer cells. Mol Med Rep, 2010. 3(3): p. 479-84.

2.D'Anneo, A., et al., Parthenolide induces superoxide anion production by stimulating EGF receptor in MDA-MB-231 breast cancer cells. Int J Oncol, 2013. 43(6): p. 1895-900.

3.Bondi, M.L., et al., Entrapment of an EGFR inhibitor into nanostructured lipid carriers (NLC) improves its antitumor activity against human hepatocarcinoma cells. J Nanobiotechnology, 2014. 12(21): p. 1477-3155.

4.Yu, Y., et al., Synergistic effects of combined platelet-activating factor receptor and epidermal growth factor receptor targeting in ovarian cancer cells. J Hematol Oncol, 2014. 7(1): p. 1756-8722.

5.Yagublu, V., et al., Combination of the EGFR tyrosine kinase inhibitor AG1478 and 5-FU: no synergistic effect on EGFR phosphorylation, cell proliferation and apoptosis induction. Anticancer Res, 2013. 33(9): p. 3753-8.

6.Gong, X.D., et al., [Effects of AG1478 on the expression of FOXM1 gene via FOXO3a in non-small cell lung cancer cells]. Zhonghua Zhong Liu Za Zhi, 2013. 35(8): p. 572-8.