當(dāng)前位置： 首頁 - 產(chǎn)品目錄 - 小分子抑制劑
(?)-Nutlin-3 (Nutlin-3a）
| 貨號 | IAP1032 | 售價（元） | 1850 |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
IAP1032-0001MG
Nutlin-3a
1mg
1850
IAP1032-0002MG
Nutlin-3a
2mg
2775
IAP1032-0005MG
Nutlin-3a
5 mg
5340
產(chǎn)品簡介：
Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性對映體，是一種Mdm2抑制劑，可抑制Mdm2-p53相互作用，穩(wěn)定 p53 蛋白，從而誘導(dǎo)細(xì)胞自噬和凋亡，有潛力研究Tp53野生型卵巢癌。
靶點(diǎn)活性:p53/MDM2 interaction:90 nM .
體外活性:Nutlin-3是體內(nèi)p53途徑的選擇性激活劑,對SJSA-1骨肉瘤腫瘤具有高度的有效性.Nutlin-3α以劑量依賴性方式抑制異種移植物生長,其中最高劑量（200 mg/kg）表現(xiàn)出顯著的腫瘤縮小.Nutlin-3α治療對有野生型p53和MDM2基因擴(kuò)增的腫瘤效果最佳.
體內(nèi)活性:用10 μM nutlin-3a孵育7天導(dǎo)致NIH3T3細(xì)胞生長抑制> 90％。Nutlin-3α穩(wěn)定并激活p53基因,劑量依賴性誘導(dǎo)p21的表達(dá)。Nutlin-3a取代MDM2結(jié)合口袋中的p53,從而釋放p53抑制和蛋白酶體降解,導(dǎo)致誘導(dǎo)其下游靶點(diǎn),細(xì)胞周期停滯和凋亡。Nutlin-3A有效地減少S期細(xì)胞至0.2-2％,并增加了G1-和G2/M期細(xì)胞。Nutlin-3a誘導(dǎo)約60％的SJSA-1和MHM細(xì)胞在40小時后發(fā)生凋亡,其在60小時后分別進(jìn)一步增加（分別為85％和65％）。
產(chǎn)品性質(zhì)：
別名：(?)-Nutlin-3, Nutlin-3a chiral, (-)-Nutlin-3
分子量：581.49
分子式：C30H30Cl2N4O4
CAS No.：675576-98-4
存儲：Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度：Ethanol: 58.2 mg/mL (100 mM)；DMSO: 58.2 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
注意事項(xiàng)：
為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
References:
1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(6), 1888-1893.
2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer, 2011, 11(211), 1-11.
3. Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.