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      Ruxolitinib (INCB18424)是一種高選擇性的JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中，其IC50值分別為3.3 nM和2.8 nM，且對JAK1/2具有130倍的選擇性。

Ruxolitinib能有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖，呈劑量依賴性地顯著增加細胞凋亡，并在64 nM時導致Ba/F3細胞中具有去極化線粒體的細胞數(shù)量增加一倍。Ruxolitinib對紅細胞集落形成表現(xiàn)出顯著的抑制活性，其IC50值為67 nM，并抑制正常供體和原紅細胞增殖物的增殖，其IC50值分別為407 nM和223 nM[1]。

Ruxolitinib（口服，180 mg/ kg，每天兩次）在JAK2V617F驅動的小鼠模型中導致90%以上的生存率，顯著減輕脾腫大和循環(huán)炎癥因子水平，并優(yōu)先清除腫瘤細胞，從而顯著延長生存時間，且沒有造成骨髓抑制或免疫抑制作用[1]。在骨髓纖維化的雙盲試驗中，Ruxolitinib組的主要終點事件發(fā)生率為41.9％，而安慰劑組僅為0.7％。Ruxolitinib有助于保持脾臟體積減少并改善總癥狀得分超過50％[2]。在骨髓纖維化患者中，Ruxolitinib（每日兩次15 mg）治療可使28％的患者脾臟體積至少減少35％，而最佳可用療法組為0％。在第48周時，Ruxolitinib組的可觸及脾臟長度平均減少了56％，而最佳可用療法組的可觸及脾臟長度則增加了4％。接受Ruxolitinib治療的患者具有整體生活質量改善以及與骨髓纖維化相關的癥狀減輕[3]。

產(chǎn)品性質：

Cas No.:941678-49-5

別名:蘆可替尼; INCB18424

化學名:(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile

Canonical SMILES:C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

分子式:C17H18N6

分子量:306.37

溶解度:≥ 15.32mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

[3]. Harrison C, et al. JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98.