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QS11

貨號 IWN1002 售價(元) 2880
規(guī)格 5mg CAS號 944328-88-5
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

貨號

名稱

規(guī)格

價格

IWN1002-0005MG

QS11

5 mg

2880

產(chǎn)品簡介:

   EC50: 1.5 μM for ARFGAP1 enzymatic assay [1] and 0.5 μM for Wnt synergist [2]

   嘌呤衍生物QS11是一種Wnt協(xié)同激動劑,通過抑制ADP-核糖基化因子1 (ARFGAP1)的GTP酶激活蛋白。ARFGAP1促進ARF1結(jié)合的GTP的水解,并且在膜運輸和/或囊泡運輸中是必需的。 體外:QS11在HEK293細胞(EC50 = 0.5微米)和人原代成纖維細胞(EC50 ≥ 10微米)中顯示出有效的Wnt協(xié)同活性,且?guī)缀鯖]有細胞毒性。在Wnt-3a條件培養(yǎng)基存在下,2.5微米的QS11激活Super(8X)TOPFlash報道基因約200倍。當QS11與重組Wnt-3a蛋白(10–200 ng/ml)結(jié)合時,也觀察到協(xié)同效應[2]。

體內(nèi):在Wnt信號傳導測試模型中,用QS11、XWnt-8 RNA或QS11和XWnt-8 RNA的組合注射胚胎。與單獨的QS11和單獨的XWnt-8 RNA相比,注射XWnt-8 RNA和QS11的組合誘導了明顯更多的完全(20.9%)和部分(30.2%)雙軸形成[2].. 臨床試驗:目前為止,尚未進行臨床研究。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:944328-88-5

化學名: (S)-2-((9-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)-3-phenylpropan-1-ol

Canonical SMILES:OC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC2=NC(OC3=CC=C4CCCC4=C3)=NC5=C2N=CN5CC6=CC=C(C7=CC=CC=C7)C=C6

分子式:C36H33N5O2

分子量:567.68

溶解度:DMSO: <100 mM,Ethanol: <100 mM

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Singh MK1, Gao H1, Sun W1, Song Z1, Schmalzigaug R2, Premont RT2, Zhang Q3.  Structure-activity relationship studies of QS11, a small molecule Wnt synergistic agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1;25(21):4838-42.

[2] Zhang Q1, Major MB, Takanashi S, Camp ND, Nishiya N, Peters EC, Ginsberg MH, Jian X, Randazzo PA, Schultz PG, Moon RT, Ding S.  Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8. Epub 2007 Apr 25.