當前位置: 首頁 - 產(chǎn)品目錄 - 小分子抑制劑
QS11
貨號 | IWN1002 | 售價(元) | 2880 |
規(guī)格 | 5mg | CAS號 | 944328-88-5 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
IWN1002-0005MG
QS11
5 mg
2880
產(chǎn)品簡介:
EC50: 1.5 μM for ARFGAP1 enzymatic assay [1] and 0.5 μM for Wnt synergist [2]
嘌呤衍生物QS11是一種Wnt協(xié)同激動劑,通過抑制ADP-核糖基化因子1 (ARFGAP1)的GTP酶激活蛋白。ARFGAP1促進ARF1結(jié)合的GTP的水解,并且在膜運輸和/或囊泡運輸中是必需的。 體外:QS11在HEK293細胞(EC50 = 0.5微米)和人原代成纖維細胞(EC50 ≥ 10微米)中顯示出有效的Wnt協(xié)同活性,且?guī)缀鯖]有細胞毒性。在Wnt-3a條件培養(yǎng)基存在下,2.5微米的QS11激活Super(8X)TOPFlash報道基因約200倍。當QS11與重組Wnt-3a蛋白(10–200 ng/ml)結(jié)合時,也觀察到協(xié)同效應[2]。
體內(nèi):在Wnt信號傳導測試模型中,用QS11、XWnt-8 RNA或QS11和XWnt-8 RNA的組合注射胚胎。與單獨的QS11和單獨的XWnt-8 RNA相比,注射XWnt-8 RNA和QS11的組合誘導了明顯更多的完全(20.9%)和部分(30.2%)雙軸形成[2].. 臨床試驗:目前為止,尚未進行臨床研究。
產(chǎn)品性質(zhì):
Cas No.:944328-88-5
化學名: (S)-2-((9-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)-3-phenylpropan-1-ol
Canonical SMILES:OC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC2=NC(OC3=CC=C4CCCC4=C3)=NC5=C2N=CN5CC6=CC=C(C7=CC=CC=C7)C=C6
分子式:C36H33N5O2
分子量:567.68
溶解度:DMSO: <100 mM,Ethanol: <100 mM
儲存條件:Store at -20°C
注意事項:
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
References:
[1] Singh MK1, Gao H1, Sun W1, Song Z1, Schmalzigaug R2, Premont RT2, Zhang Q3. Structure-activity relationship studies of QS11, a small molecule Wnt synergistic agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 1;25(21):4838-42.
[2] Zhang Q1, Major MB, Takanashi S, Camp ND, Nishiya N, Peters EC, Ginsberg MH, Jian X, Randazzo PA, Schultz PG, Moon RT, Ding S. Small-molecule synergist of the Wnt/beta-catenin signaling pathway. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7444-8. Epub 2007 Apr 25.
- 上一頁: FH535
- 下一頁: XAV939 (XAV-939,NVP-XAV 939)