當前位置： 首頁 - 產(chǎn)品目錄 - 小分子抑制劑
Refametinib
| 貨號 | IMA1008 | 售價（元） | 2080 |
| 規(guī)格 | 5mg | CAS號 | 923032-37-5 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關產(chǎn)品
貨號
名稱
規(guī)格
價格
IMA1008-0005MG
Refametinib
5mg
2080
IMA1008-0010MG
Refametinib
10mg
3124
IMA1008-0050MG
Refametinib
50mg
9230
IMA1008-0100MG
Refametinib
100mg
13145
產(chǎn)品簡介：
Refametinib 是可口服的、非ATP競爭和選擇性的MEK1/MEK2變構抑制劑，IC50分別為 19 和 47 nM。
Refametinib是一種非ATP競爭性MEK1/2抑制劑。在體外試驗中，它抑制MEK活性，對MEK1和MEK2的IC50值分別為19nM和47nM。x射線顯示refametinib與MEK的變構位點結(jié)合。它不影響ATP結(jié)合，但排除與底物ERK的結(jié)合，從而阻止ERK磷酸化。在包括A375、Colo205、HT-29和MDA-MB-231在內(nèi)的多種人類癌細胞中，Refametinib抑制MEK，EC50值在2.5nM至15.8nM的范圍內(nèi)。此外，在含有V600E BRAF突變體的癌細胞系中，refametinib抑制細胞生長，GI50值在67nM至89nM范圍內(nèi)。此外，在人類黑色素瘤A375腫瘤異種移植模型中，瑞法替尼的治療導致明顯的腫瘤生長延遲和退化。在人Colo205腫瘤的異種移植模型中，Refametinib也顯示了腫瘤生長抑制。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.：923032-37-5
別名：瑞法替尼,BAY 869766; RDEA119; Lorlatinib
化學名： N-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropane-1-sulfonamide
Canonical SMILES：COC1=CC(=C(C(=C1NS(=O)(=O)C2(CC2)CC(CO)O)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)F)F
分子式：C19H20F3IN2O5S
分子量：572.34
溶解度：≥ 151.8mg/mL in DMSO
儲存條件：Store at -20°C
注意事項：
為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。