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AS703026 (MSC1936369B, Pimasertib)
| 貨號(hào) | IMA1006 | 售價(jià)（元） | 1886 |
| 規(guī)格 | 5mg | CAS號(hào) | 1236699-92-5 |
- 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號(hào)
名稱(chēng)
規(guī)格
價(jià)格
IMA1006-0005MG
Pimasertib (AS-703026)
5mg
1886
IMA1006-0010MG
Pimasertib (AS-703026)
10mg
3020
產(chǎn)品簡(jiǎn)介：
IC50:MM細(xì)胞系生長(zhǎng)的范圍為0.005至2微米。
MEK/ERK途徑將促有絲分裂信號(hào)傳遞到細(xì)胞核，從而調(diào)節(jié)對(duì)存活、增殖和分化至關(guān)重要的基因的表達(dá)。由于致癌突變，這種途徑在癌癥中經(jīng)常被上調(diào)。MEK是這一途徑中的關(guān)鍵激酶，并且已經(jīng)被作為阻斷MEK/ERK信號(hào)級(jí)聯(lián)的治療藥物開(kāi)發(fā)的目標(biāo)。AS 703026是一種新型小分子MEK抑制劑。
體外:AS 703026與獨(dú)特的MEK變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，因此表現(xiàn)出卓越的激酶選擇性。AS 703026與MEK的結(jié)合不依賴(lài)于A(yíng)TP，并通過(guò)阻止激活而導(dǎo)致酶抑制。這種抑制劑對(duì)沿著MEK/ERK途徑具有致癌突變或擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抗增殖作用。
體內(nèi):在相關(guān)的小鼠異種移植模型中，口服AS 703026可抑制腫瘤生長(zhǎng)。對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的影響是劑量依賴(lài)性的，并且與腫瘤和血液中的靶向調(diào)節(jié)相關(guān)。
臨床試驗(yàn):16名患者參加了該試驗(yàn)。分別有10名和6名患者每天接受45和60 mg的AS 703026加FOLFIRI治療。MTD被認(rèn)為是45毫克/天。在療效分析組的15名患者中，2名患者部分緩解，9名患者疾病穩(wěn)定，3名患者疾病進(jìn)展為其最佳總體緩解，1名患者無(wú)法評(píng)估。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.：1236699-92-5
別名：N-[(2S)-2,3-二羥基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,AS703026; MSC1936369B
化學(xué)名;N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide
Canonical SMILES；C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CN=C2)C(=O)NCC(CO)O
分子式;C15H15FIN3O3
分子量:431.2
溶解度：≥ 21.55mg/mL in DMSO, ≥ 10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
儲(chǔ)存條件：Store at -20°C
注意事項(xiàng)：
為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
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