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產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡介

Rosiglitazone 是一種有效的選擇性 PPARγ 激活劑，具有 EC50PPARγ1 和 PPARγ2 的 s 分別為 30 nM 和 100 nM，Kd對于 PPARγ，大約為 40 nM。Rosiglitazone (BRL49653, 0.1, 1,10 μM) 促進(jìn) C3H10T1/2 干細(xì)胞向脂肪細(xì)胞的分化[1]. 羅格列酮（化合物 6）激活 PPARγ，具有 EC50 60 納米[2]. Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者與 NF-α1 啟動子結(jié)合以激活神經(jīng)元中的基因轉(zhuǎn)錄。Rosiglitazone (1 μM) 還保護(hù) Neuro2A 細(xì)胞和海馬神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激，并以 NF-α1 依賴性方式上調(diào) BCL-2 表達(dá)[3]. 羅格列酮通過 IC 完全抑制 TRPM350對硝苯地平和 PregS 誘發(fā)的活性的值分別為 9.5 和 4.6 μM，但這種作用不是通過 PPARγ 產(chǎn)生的。羅格列酮在較高濃度下抑制 TRPM2，IC50約 22.5 μM。羅格列酮是 TRPC5 通道的強(qiáng)刺激劑，具有 EC50 ~30 μM[4].Rosiglitazone (5 mg/kg, po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。羅格列酮還降低糖尿病組的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。與糖尿病組和洛沙坦組相比，羅格列酮與氯沙坦聯(lián)用可增加血糖。羅格列酮顯著改善內(nèi)皮功能障礙，表現(xiàn)為對 PE 和 Ang II 的收縮反應(yīng)顯著降低，并增強(qiáng)了從糖尿病大鼠分離的主動脈中 ACh 引起的舒張[5]。它們僅供參考。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：122320-73-4

2） 化學(xué)名：5-[[4-[2-[甲基(吡啶-2-基)氨基]乙氧基]苯基]甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮

3） 同義名：brl-49653,brl 49653

4） 分子式：C??H??N?O?S

5） 分子量：357.43

6） 外觀：固體粉末

7） 純度：>99%

8） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個月穩(wěn)定，-80℃至少6個月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

儲存液配制

使用方法【源自文獻(xiàn)，僅作參考】

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

Rosiglitazone的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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