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asireotide
貨號(hào) | Wb3025-1mg | 售價(jià)(元) | 詢價(jià) |
規(guī)格 | 1mg | CAS號(hào) | 396091-73-9 |
- 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號(hào) |
名稱 |
規(guī)格 |
Wb3025-1mg |
Pasireotide |
1mg |
Wb3025-5mg |
Pasireotide |
5mg |
產(chǎn)品簡(jiǎn)介:
英文名稱 Pasireotide
中文名稱 帕瑞肽
CAS NO 396091-73-9
序列 Cyclo[Hyp(2-aminoethylcarboxyl)-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe]
分子式 C58H66N10O9
分子量 1047.23
溶解度 Soluble in water
儲(chǔ)存條件 Store at -20°C
純度 ≥98.0%
包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.
產(chǎn)品描述:
帕瑞肽(SOM230)是一種穩(wěn)定的環(huán)六肽生長(zhǎng)抑素模擬物,表現(xiàn)出與人生長(zhǎng)抑素受體(分別為sst1/2/3/4/5亞型,pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)的獨(dú)特高親和力結(jié)合。IC50值:8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9(pKi,ss t1/2/3/4/5)[1]體外:SOM 230表現(xiàn)出較低的gh釋放效力腺瘤細(xì)胞中的sst(2)而非sst(5) mRNA水平與OCT在體內(nèi)和體外對(duì)GH釋放的抑制能力以及SOM230和SRIF-14在體外的作用之間存在正相關(guān)[2]。在人胎兒垂體細(xì)胞培養(yǎng)中,SOM230抑制GH分泌42 +/- 9% (P = 0.002),但對(duì)TSH釋放沒有影響。
SOM230抑制生長(zhǎng)激素分泌腺瘤培養(yǎng)物中生長(zhǎng)激素釋放34 +/- 8% (P = 0.002),抑制PRL分泌腺瘤中PRL釋放35+/-4%(P = 0.01),抑制無(wú)功能垂體腺瘤中α-亞單位分泌46 +/- 18% (P = 0.34) [3]。體內(nèi):在第7天,治療組的血清胰島素水平從1.06±0.28μg/L下降到0.37±0.17μg/L(P = 0.0128),血清葡萄糖從4.2±0.45 mmol/L顯著上升到7.12±1.06 mmol/L(P = 0.0075),但對(duì)照組沒有變化。在野生型小鼠中,奧曲肽和帕瑞肽都顯著減輕了膝關(guān)節(jié)腫脹和關(guān)節(jié)炎的組織病理學(xué)表現(xiàn),其程度與地塞米松相當(dāng)。在SSTR2(-/-)小鼠中,奧曲肽和帕瑞肽的抗炎作用完全消失。
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