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產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 Abaloparatide TFA

別名 阿巴洛肽; BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

分子式 C176H301N56F3O51

分子量 4074.61

溶解度 Water: ≥ 50 mg/mL (12.27 mM)

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen

產(chǎn)品描述：

Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一種甲狀旁腺激素受體 1 PTHR1 類似物，是 PTHR1 信號(hào)通路的有效和選擇性激活劑。Abaloparatide TFA 增強(qiáng) MC3T3-E1 成骨細(xì)胞的 Gs/cAMP 信號(hào)傳導(dǎo) (EC50 為 0.3 nM) 和 β-arrestin 的募集 (EC50 為 0.9 nM)。在0.5 mM IBMX的存在下，將MC3T3-E1成骨細(xì)胞用0.01-100 nM的阿鮑帕肽在37 ℃處理40分鐘。結(jié)果顯示，細(xì)胞暴露于阿鮑帕肽導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)cAMP水平顯著升高。與特立帕肽相比，阿巴洛肽治療導(dǎo)致cAMP形成的EC50值降低2.3倍(EC50分別為0.3 nM和0.7nM)[1]。阿巴洛肽證明了β-抑制蛋白/PTHR1相互作用的劑量依賴性刺激。始終如一的是，計(jì)算出的阿鮑帕肽的EC50值比特立帕肽低1.6倍(EC50分別為0.9 nM和1.5nM)[1]。阿巴洛肽以低至0.1 nM的劑量有效誘導(dǎo)PTHR1內(nèi)化的劑量依賴性刺激，并在100 nM濃度時(shí)達(dá)到最大刺激。阿鮑帕拉肽的EC50值為0.8nM[1]。阿巴洛肽1-25克/千克；皮下注射；日常；12個(gè)月；雌性Sprague-Dawley大鼠)治療增加了骨小梁、皮質(zhì)內(nèi)和骨膜表面的生物化學(xué)骨形成標(biāo)記物、骨形成的組織形態(tài)學(xué)指數(shù)。阿巴洛肽可顯著增加骨小梁體積和密度，并改善骨小梁微結(jié)構(gòu)。阿巴洛肽刺激脛骨骨干的骨膜擴(kuò)張和皮質(zhì)內(nèi)骨附著，導(dǎo)致皮質(zhì)骨體積和密度顯著增加。在骨質(zhì)疏松的卵巢切除(OVX)大鼠中，服用阿巴洛肽(25μg/kg)12個(gè)月后，全身骨密度(BMD)增加了25%。動(dòng)物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(22周齡)