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Degarelix
| 貨號 | wb2982-1mg | 售價（元） | 詢價 |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 214766-78-6 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
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貨號 |
名稱 |
規(guī)格 |
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wb2982-1mg |
Degarelix |
1mg |
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Wb2982-5mg |
Degarelix |
5mg |
產(chǎn)品簡介：
英文名稱 Degarelix
Cas No. 214766-78-6
別名 地加瑞克
分子式 C82H103ClN18O16
分子量 1632.26
溶解度 Water: 25 mg/mL (15.32 mM); DMSO: 10 mg/mL (6.13 mM)
儲存條件 Store at -20°C
產(chǎn)品描述：
地加瑞克是一種競爭性和可逆性促性腺激素釋放激素受體(GnRHR)拮抗劑。GnRHR[1] 地加瑞克直接作用于促黃體生成素釋放激素(LHRH)的垂體受體，阻斷內(nèi)源性LHRH的作用。使用地加瑞克消除了最初由LHRH激動劑引起的促性腺激素和睪酮水平的不良升高。除了PC-3細(xì)胞之外，地加瑞克處理降低了所有前列腺細(xì)胞系(WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1細(xì)胞、VCaP細(xì)胞)的細(xì)胞存活力。GnRH拮抗劑地加列通過凋亡對前列腺細(xì)胞生長產(chǎn)生直接影響。大鼠單次皮下注射0.3至10微克/千克劑量的地加列后，血漿促黃體生成素(LH)和睪酮水平下降，顯示出劑量依賴性的垂體-性腺軸抑制作用。LH抑制的持續(xù)時間隨著劑量的增加而增加:在大鼠中，分別以12.5、50或200 μg/kg皮下注射地加列后，LH的顯著抑制持續(xù)1、2和7天。當(dāng)在來自動物肝組織的微粒體和冷凍保存的肝細(xì)胞中孵育時，地加瑞克是穩(wěn)定的。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克劑量在48小時內(nèi)通過尿液和糞便等量排出(每種基質(zhì)中40-50%)，而在猴子中，主要排泄途徑是糞便(50%)和腎臟(22%)。