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Taspoglutide
貨號 | wb2837-1mg | 售價(元) | 詢價 |
規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 275371-94-3 |
- 產(chǎn)品簡介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號 |
名稱 |
規(guī)格 |
wb2837-1mg |
Taspoglutide |
1mg |
wb2837-5mg |
Taspoglutide |
5mg |
產(chǎn)品簡介:
英文名稱 Taspoglutide
別名 他司魯泰,ITM077; R1583; BIM51077
CAS NO 275371-94-3
序列 H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2
分子式 C152H232N40O45
分子量 3339.8
溶解度 DMSO : ≥ 28 mg/mL (8.38 mM)
儲存條件 Store at -20°C
純度 ≥95% or 98%
包裝 1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.
產(chǎn)品描述:
Taspoglutide是一種長效胰高血糖素樣肽1 (GLP-1)受體激動劑,開發(fā)用于治療二型糖尿病,其EC50值為0.06 nM。 Taspoglutide (R1583/BIM51077)是(Aib8-35)人GLP-1 (7-36個酰胺)的長效10%制劑,與天然多肽具有93%的同源性。它能激活GLP-1受體。Taspoglutide與hGLP-1受體的天然配體(親和常數(shù)1.5±0.3nM)具有相當(dāng)?shù)挠H和力(親和常數(shù)1.1±0.2nM),并在刺激cAMP產(chǎn)生方面表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)男?/span>]。已經(jīng)顯示,Taspoglutide增加了從分離的、培養(yǎng)的大鼠胰島和灌注的ZDF大鼠胰腺中葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌的速率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病性db/db小鼠中,Taspoglutide顯示出葡萄糖依賴性胰島素釋放的劑量相關(guān)增強(qiáng),這降低了二型糖尿病的db/db小鼠模型中的血糖。在oGTT期間,用塔斯品盧肽進(jìn)行急性治療可降低血糖波動并增加胰島素反應(yīng)。在慢性治療的大鼠中,第21天oGTT期間的葡萄糖漂移和GIP、PYY和甘油三酯水平顯著降低。接受他斯格列汀治療的肝臟甘油三酯水平顯著降低。Taspoglutide不會減少主動脈弓或腹主動脈中的斑塊面積或脂質(zhì)含量,并且在服用塔斯品盧肽或二甲雙胍小鼠后,未檢測到主動脈巨噬細(xì)胞積聚的顯著變化。