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Taspoglutide

貨號 wb2837-1mg 售價(元) 詢價
規(guī)格 1mg CAS號 275371-94-3
  • 產(chǎn)品簡介
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貨號

名稱

規(guī)格

wb2837-1mg

Taspoglutide

1mg

wb2837-5mg

Taspoglutide

5mg

產(chǎn)品簡介:

英文名稱 Taspoglutide

別名 他司魯泰,ITM077; R1583; BIM51077

CAS NO 275371-94-3

序列 H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2

分子式 C152H232N40O45

分子量 3339.8

溶解度 DMSO : 28 mg/mL (8.38 mM)

儲存條件 Store at -20°C

純度 95% or 98%

包裝 1mg;5mg10mg;50mg100mg,1g or according to customer's detail requirement.

 

產(chǎn)品描述:

Taspoglutide是一種長效胰高血糖素樣肽1 (GLP-1)受體激動劑,開發(fā)用于治療二型糖尿病,其EC50值為0.06 nM。 Taspoglutide (R1583/BIM51077)(Aib8-35)GLP-1 (7-36個酰胺)的長效10%制劑,與天然多肽具有93%的同源性。它能激活GLP-1受體。TaspoglutidehGLP-1受體的天然配體(親和常數(shù)1.5±0.3nM)具有相當(dāng)?shù)挠H和力(親和常數(shù)1.1±0.2nM),并在刺激cAMP產(chǎn)生方面表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)男?/span>]。已經(jīng)顯示,Taspoglutide增加了從分離的、培養(yǎng)的大鼠胰島和灌注的ZDF大鼠胰腺中葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌的速率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病性db/db小鼠中,Taspoglutide顯示出葡萄糖依賴性胰島素釋放的劑量相關(guān)增強(qiáng),這降低了二型糖尿病的db/db小鼠模型中的血糖。在oGTT期間,用塔斯品盧肽進(jìn)行急性治療可降低血糖波動并增加胰島素反應(yīng)。在慢性治療的大鼠中,第21oGTT期間的葡萄糖漂移和GIP、PYY和甘油三酯水平顯著降低。接受他斯格列汀治療的肝臟甘油三酯水平顯著降低。Taspoglutide不會減少主動脈弓或腹主動脈中的斑塊面積或脂質(zhì)含量,并且在服用塔斯品盧肽或二甲雙胍小鼠后,未檢測到主動脈巨噬細(xì)胞積聚的顯著變化。