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TFLLR-NH2(2TFA)
| 貨號(hào) | wb3292-1mg | 售價(jià)（元） | 詢價(jià) |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號(hào) | 197794-83-5 |
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產(chǎn)品信息
貨號(hào)
名稱(chēng)
規(guī)格
wb3292-1mg
TFLLR-NH2(2TFA)
wb3292-1mg
wb3292-5mg
TFLLR-NH2(2TFA)
wb3292-5mg
產(chǎn)品簡(jiǎn)介
PAR1選擇性激動(dòng)劑，TFLLR-NH2 是一種選擇性 PAR1 激動(dòng)劑，EC50 為 1.9 μM。
PAR1 激動(dòng)劑刺激 [Ca2+]i 和神經(jīng)元比例的濃度依賴性增加。當(dāng) 50-80% 的已識(shí)別神經(jīng)元有反應(yīng)時(shí)，在響應(yīng) 10 μm TF-NH2（峰值 196.5±20.4 nM，n=25）時(shí)，檢測(cè)到 [Ca2+]i 高于基礎(chǔ)的最大增加[1]。在 TFLLR-NH2 激活的血小板上清液中培養(yǎng)的 SW620 細(xì)胞上調(diào) E-鈣粘蛋白表達(dá)并下調(diào)波形蛋白表達(dá)。在體外血小板培養(yǎng)系統(tǒng)中，在上清液中檢測(cè)到 TFLLR-NH2 劑量依賴性地增加分泌的 TGF-β1。
將 TF-NH2 注射到大鼠爪子中會(huì)刺激明顯且持續(xù)的水腫。NK1R 拮抗劑和辣椒素對(duì)感覺(jué)神經(jīng)的消融在 1 小時(shí)內(nèi)抑制水腫 44%，在 5 小時(shí)內(nèi)完全抑制水腫。在野生型但不是 PAR1-/- 小鼠中，TF-NH2 刺激膀胱、食道、胃、腸和胰腺中的埃文斯藍(lán)外滲達(dá) 2-8 倍。NK1R 拮抗劑可消除膀胱、食道和胃中的外滲[1]。在沒(méi)有 apamin 的情況下，TFp-NH2 在 3-50 μM 時(shí)產(chǎn)生顯著收縮，在 0.3-50 μM 時(shí)產(chǎn)生松弛。當(dāng) TFp-NH2 誘導(dǎo)的松弛被 0.1 μM 的 apamin 阻斷時(shí)，TFp-NH2 誘導(dǎo)的收縮的濃度-反應(yīng)曲線顯著左移。
產(chǎn)品性質(zhì)
CAS NO：197794-83-5
分子式：C31H53N9O6
分子量：647.81
存儲(chǔ)溫度： -20°C
純度：≥>98.5%
溶解性：在 20% 乙腈/無(wú)菌水中溶解至 1 mg/ml
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